Retatrutid (LY3437943) ist ein Triagonist an GIP-, GLP-1- und Glukagon-Rezeptoren.
- 1 Nomenklatur und Identifikatoren
- 2 Struktur und Primärsequenz
- 3 Physikochemische Eigenschaften
- 4 Synthese und Herstellung (SPPS)
- 5 Rezeptor und Signalweg
- 6 Pharmakokinetik
- 7 Präklinische Studienlage
- 8 Klinische Studienlage und Zulassung
- 9 Regulatorischer Status in Deutschland
- 10 Analytik und Qualitätskontrolle
- 11 Abgrenzung zu verwandten Peptiden
- 12 Häufige Fragen (FAQ)
- 13 Einzelnachweise & Literatur
1. Nomenklatur und Identifikatoren
Retatrutid (LY3437943 (Triple GIP / GLP-1 / Glukagon Agonist)). Systematische CAS-Nummer: 2381089-83-2. PubChem-Zuordnung: 168340243.
2. Struktur und Primärsequenz
Die Primärsequenz von Retatrutid besteht aus 39 Aminosäuren.
Primärsequenz (39 Aminosäuren):
TyrAibGlnGlyThrPheThrSerAspTyrSerIleAibLeuAspLysLysAlaGlnAlaAlaPheValGluTrpLeuLeuAlaGlyGlyProSerSerGlyAlaProProProSer
3. Physikochemische Eigenschaften
Physikochemische Kennzahlen von Retatrutid: Molmasse 4731,33 Da, Summenformel C₂₂₁H₃₄₂N₄₆O₆∸.
4. Synthese und Herstellung (SPPS)
Fmoc-SPPS.
Weiterführende Informationen zur Methodik finden Sie im Fachartikel Festphasen-Peptidsynthese (SPPS).
5. Rezeptor und Signalweg
Simultane Stimulierung von GIP-, GLP-1- und Glukagon-Signalwegen.
6. Pharmakokinetik
Pharmakokinetische Eigenschaften von Retatrutid: Eliminationshalbwertszeit liegt bei ca. 6 Tage (144 Stunden).
7. Präklinische Studienlage
| Modell | Spezies | Dosierung | Endpunkt | Ergebnis | Quelle |
|---|---|---|---|---|---|
| Retatrutid Bindungsmodell | In-vitro | 10 nM |
Rezeptoraffinität | Spezifische Bindung nachgewiesen | Retatrutid Forschungsdokumentation |
8. Klinische Studienlage und Zulassung
Der aktuelle klinische und arzneimittelrechtliche Entwicklungsstatus von Retatrutid ist eingeordnet als: Klinische Phase-III-Forschung.
9. Regulatorischer Status in Deutschland
In Deutschland fällt Retatrutid unter arzneimittelrechtliche Bestimmungen nach AMG und HWG sowie relevante Doping-Regularien.
10. Analytik und Qualitätskontrolle
Die analytische Chargenkontrolle von Retatrutid (4731,33 Da) nutzt hochauflösende RP-HPLC und ESI-Massenspektrometrie.
11. Abgrenzung zu verwandten Peptiden
In der biochemischen Praxis unterscheidet sich Retatrutid strukturell und funktionell von anderen Vertretern der Kategorie GLP-1, Inkretine & Stoffwechsel.
12. Häufige Fragen (FAQ)
Q: Welche Eigenschaften besitzt Retatrutid?
Retatrutid ist ein biochemisch dokumentiertes Molekül aus der Kategorie GLP-1, Inkretine & Stoffwechsel mit der Summenformel C₂₂₁H₃₄₂N₄₆O₆∸.
13. Einzelnachweise & Literatur
- Coskun T. et al. (2022): LY3437943, a novel triple agonist. Cell Metab, 34(9), S. 1234-1247. [PMID:35985340]