Bremelanotid (PT-141) ist ein FDA-zugelassenes cyclisches Heptapeptid.
- 1 Nomenklatur und Identifikatoren
- 2 Struktur und Primärsequenz
- 3 Physikochemische Eigenschaften
- 4 Synthese und Herstellung (SPPS)
- 5 Rezeptor und Signalweg
- 6 Pharmakokinetik
- 7 Präklinische Studienlage
- 8 Klinische Studienlage und Zulassung
- 9 Regulatorischer Status in Deutschland
- 10 Analytik und Qualitätskontrolle
- 11 Abgrenzung zu verwandten Peptiden
- 12 Häufige Fragen (FAQ)
- 13 Einzelnachweise & Literatur
1. Nomenklatur und Identifikatoren
Bremelanotid (PT-141) (Vyleesi (Bremelanotide)). Systematische CAS-Nummer: 189691-06-3. PubChem-Zuordnung: 9941379.
2. Struktur und Primärsequenz
Die Primärsequenz von Bremelanotid (PT-141) besteht aus 7 Aminosäuren.
Primärsequenz (7 Aminosäuren):
Ac-Nlecyclo[AspHisD-PheArgTrpLys]-OH
3. Physikochemische Eigenschaften
Physikochemische Kennzahlen von Bremelanotid (PT-141): Molmasse 1025,16 Da, Summenformel C₅₀H₆₈N₁₄O₁₀.
4. Synthese und Herstellung (SPPS)
Cyclische SPPS.
Weiterführende Informationen zur Methodik finden Sie im Fachartikel Festphasen-Peptidsynthese (SPPS).
5. Rezeptor und Signalweg
Zentraler MC4R Agonismus.
6. Pharmakokinetik
Pharmakokinetische Eigenschaften von Bremelanotid (PT-141): Eliminationshalbwertszeit liegt bei ca. 2,7 Stunden.
7. Präklinische Studienlage
| Modell | Spezies | Dosierung | Endpunkt | Ergebnis | Quelle |
|---|---|---|---|---|---|
| Bremelanotid (PT-141) Bindungsmodell | In-vitro | 10 nM |
Rezeptoraffinität | Spezifische Bindung nachgewiesen | Bremelanotid (PT-141) Forschungsdokumentation |
8. Klinische Studienlage und Zulassung
Der aktuelle klinische und arzneimittelrechtliche Entwicklungsstatus von Bremelanotid (PT-141) ist eingeordnet als: FDA-zugelassenes Arzneimittel (Vyleesi®).
9. Regulatorischer Status in Deutschland
In Deutschland fällt Bremelanotid (PT-141) unter arzneimittelrechtliche Bestimmungen nach AMG und HWG sowie relevante Doping-Regularien.
10. Analytik und Qualitätskontrolle
Die analytische Chargenkontrolle von Bremelanotid (PT-141) (1025,16 Da) nutzt hochauflösende RP-HPLC und ESI-Massenspektrometrie.
11. Abgrenzung zu verwandten Peptiden
In der biochemischen Praxis unterscheidet sich Bremelanotid (PT-141) strukturell und funktionell von anderen Vertretern der Kategorie Melanocortin-Rezeptor-Liganden.
12. Häufige Fragen (FAQ)
Q: Welche Eigenschaften besitzt Bremelanotid (PT-141)?
Bremelanotid (PT-141) ist ein biochemisch dokumentiertes Molekül aus der Kategorie Melanocortin-Rezeptor-Liganden mit der Summenformel C₅₀H₆₈N₁₄O₁₀.
13. Einzelnachweise & Literatur
- Clayton A.H. et al. (2019): Bremelanotide for HSDD. Obstet Gynecol, 134, S. 831-840. [PMID:31503158]